Kapsulların yüz illik tarixində jelatin geniş mənbələri, sabit fiziki-kimyəvi xassələri və əla emal xüsusiyyətlərinə görə həmişə əsas kapsul materialları statusunu saxlamışdır.İnsanların kapsula üstünlük verməsinin artması ilə içi boş kapsullar qida, dərman və sağlamlıq məhsulları sahələrində daha geniş istifadə olunur.
Bununla belə, dəli dana və dabaq xəstəliklərinin baş verməsi və yayılması insanları heyvan mənşəli məhsullardan narahat etməyə başlayır.Jelatinin geniş istifadə olunan xammalı mal-qara və donuzların sümüyü və dərisidir və onun riski getdikcə insanların diqqətini cəlb edib.İçi boş kapsul xammalının təhlükəsizlik riskini azaltmaq üçün sənaye mütəxəssisləri müvafiq bitki mənşəli kapsul materiallarını araşdırmağa və inkişaf etdirməyə davam edirlər.
Bundan əlavə, kapsulların çeşidinin artması ilə onların məzmununun müxtəlifliyi getdikcə insanlarda jelatin içi boş kapsullarla xüsusi xüsusiyyətlərə malik bəzi məzmunlar arasında uyğunluq problemlərinin olduğunu başa düşür.Məsələn, tərkibində aldehid qrupları olan və ya müəyyən şərtlər altında aldehid qrupları yaratmaq üçün reaksiya verən məzmun jelatinin çarpaz bağlanmasına səbəb ola bilər;Güclü reduksiya qabiliyyəti olan tərkiblər jelatinlə Maillard reaksiyasına malik ola bilər;Güclü hiqroskopiyaya malik tərkib Ming kapsulunun qabığını su itirəcək və orijinal möhkəmliyini itirəcək.Jelatin içi boş kapsulun sabitliyi yeni kapsul materiallarının işlənməsini daha çox diqqəti cəlb edir.
İçi boş sərt kapsulların istehsalı üçün hansı bitki mənşəli materiallar uyğundur?İnsanlar çox cəhd etdilər.Çin patent sənədi ərizə №: 200810061238 X əsas kapsul materialı kimi selüloz natrium sulfat qəbul etmək üçün müraciət etdi;200510013285.3 əsas kapsul materialı kimi nişasta və ya nişasta kompozisiyasını qəbul etmək üçün tətbiq edilir;Wang GM [1] içi boş kapsulların xitosan kapsullarından hazırlandığını bildirdi;Zhang Xiaoju və başqaları.[2] əsas kapsul materialı olaraq Konjac soya zülalı olan məhsulları bildirdi.Təbii ki, ən çox öyrənilən materiallar sellüloza materiallarıdır.Onların arasında hidroksipropil metilselülozdan (HPMC) hazırlanmış içi boş kapsullar geniş miqyaslı istehsal təşkil etmişdir.
HPMC qida və tibb sahəsində geniş istifadə olunur.Bu, müxtəlif ölkələrin Farmakopeyasına daxil edilmiş, tez-tez istifadə olunan əczaçılıq köməkçi maddəsidir;FDA və Aİ HPMC-ni birbaşa və ya dolayı qida əlavəsi kimi təsdiqləyir;Gras təhlükəsiz maddədir, № GRN 000213;JECFA verilənlər bazasına əsasən, INS no.464, HPMC-nin maksimum gündəlik dozasında heç bir məhdudiyyət yoxdur;1997-ci ildə Çin Səhiyyə Nazirliyi tərəfindən qida əlavəsi və qatılaşdırıcı (№ 20) kimi təsdiq edilmişdir ki, bu da bütün növ qidalara tətbiq edilir və istehsal tələblərinə uyğun olaraq əlavə edilir [2-9].HPMC və jelatin arasındakı xüsusiyyətlər fərqinə görə, HPMC içi boş kapsulun resepti daha mürəkkəbdir və bəzi gelləşdirici maddələr əlavə edilməlidir, məsələn, ərəb saqqızı, karagenan (dəniz yosunu saqqızı), nişasta və s.
HPMC içi boş kapsul təbii konseptli məhsuldur.Onun materialı və istehsal texnologiyası yəhudi, islam və vegetarian birlikləri tərəfindən tanınır.Müxtəlif dinlərə və yemək vərdişlərinə malik insanların ehtiyaclarını ödəyə bilir və yüksək qəbul edilir.Bundan əlavə, HPMC içi boş kapsullar aşağıdakı unikal xüsusiyyətlərə malikdir:
1. Aşağı su tərkibi - jelatin içi boş kapsuldan təxminən 60% aşağıdır
Jelatin içi boş kapsulların su tərkibi ümumiyyətlə 12,5% - 17,5% təşkil edir [10].İçi boş kapsulların istehsalı, daşınması, istifadəsi və mühafizəsi zamanı ətraf mühitin temperaturu və rütubəti müvafiq diapazonda nəzarət edilməlidir.Müvafiq temperatur 15-25 ℃ və nisbi rütubət 35% - 65% təşkil edir ki, məhsulun məhsuldarlığı uzun müddət saxlanıla bilər.HPMC membranının su tərkibi çox aşağıdır, ümumiyyətlə 4% - 5%, jelatin içi boş kapsuldan təxminən 60% aşağıdır (Şəkil 1).Uzunmüddətli saxlama zamanı ətraf mühitlə su mübadiləsi göstərilən qablaşdırmada HPMC içi boş kapsulun su tərkibini artıracaq, lakin 5 il ərzində 9%-dən çox olmayacaq.
Şəkil 1.Müxtəlif RH altında HMPC və Jelatin qabıqlarının LOD müqayisəsi
Aşağı su tərkibli xüsusiyyət HPMC içi boş kapsulunu məhsulun raf ömrünü uzatmaq üçün hiqroskopik və ya suya həssas tərkibləri doldurmaq üçün uyğun edir.
2.Yüksək möhkəmlik, kövrəklik yoxdur
Yuxarıda qeyd edildiyi kimi, jelatin filmi müəyyən bir rütubətə malikdir.Bu hədddən aşağı olarsa, jelatin filmi əhəmiyyətli dərəcədə kövrək olacaq.Heç bir qatqısı olmayan adi jelatin içi boş kapsullarda nəmlik 10% olduqda 10%-dən çox kövrəklik riski var;Suyun tərkibi 5%-ə qədər azalmağa davam etdikdə, 100% kövrəklik yaranacaq.Bunun əksinə olaraq, HPMC içi boş kapsulların möhkəmliyi daha yaxşıdır və ətraf mühitin rütubəti aşağı olsa belə, onlar yaxşı performansını saxlayırlar (Şəkil 3).Əlbəttə ki, aşağı rütubət altında müxtəlif reseptlərə malik HPMC içi boş kapsulların kövrəklik dərəcəsi böyük fərqlər göstərəcəkdir.
Əksinə, yüksək rütubətli mühitə yerləşdirilən içi boş jelatin kapsulları suyu udduqdan sonra yumşalacaq, deformasiyaya uğrayacaq və hətta çökəcək.HPMC içi boş kapsul yüksək rütubət şəraitində belə yaxşı forma və performans saxlaya bilir.Buna görə də, HPMC içi boş kapsul ətraf mühitə güclü uyğunlaşma qabiliyyətinə malikdir.Məhsulun satış sahəsi müxtəlif iqlim zonalarını əhatə etdikdə və ya saxlama şəraiti nisbətən zəif olduqda, HMPC içi boş kapsulun bu üstünlüyü xüsusilə əhəmiyyətlidir.
3. Güclü kimyəvi sabitlik
Jelatin kapsullarının çarpaz bağlanma reaksiyası kapsul preparatlarının qarşılaşdığı çətin bir problemdir.Məzmunun aldehid qrupu jelatində olan amin turşularının amin qrupu ilə reaksiyaya girərək şəbəkə quruluşu meydana gətirdiyindən, in vitroda həll olunma şəraitində kapsul qabığının həlli çətinləşir ki, bu da dərmanların sərbəst buraxılmasına təsir göstərir.Hidroksipropil metilselüloz kimyəvi cəhətdən təsirsiz olan və əksər maddələrlə əla uyğunluğu olan sellüloza törəməsidir.Buna görə də, HPMC içi boş kapsulun çarpaz birləşmə reaksiyası və yüksək kimyəvi sabitlik riski yoxdur
4.Yaxşı örtük performansı
Bağırsaq ilə örtülmüş kapsullar mədə turşusu ilə asanlıqla zədələnən, mədə mukozasını qıcıqlandıran və ya məqsədyönlü tətbiqi tələb olunan dərmanlar üçün istifadə olunur.Bağırsaqla örtülmüş kapsulların beynəlxalq səviyyədə qəbul edilmiş texnologiyası bağırsaqla örtülmüş qranulların və kapsulların ümumi örtüyüdür.HPMC içi boş kapsul kapsulun ümumi örtülməsində unikal üstünlüklər göstərir.
Tədqiqat göstərir ki, HPMC içi boş kapsulun kobud səthinə görə, əksər bağırsaq örtük materiallarına yaxınlıq jelatindən xeyli yüksəkdir və örtük materiallarının yapışma sürəti və vahidliyi jelatindən, xüsusən də bədən qapağının birləşməsinin örtük etibarlılığından xeyli yaxşıdır. əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşır.In vitro həll testi göstərdi ki, HPMC kapsulunun mədədə keçiriciliyi daha aşağıdır və bağırsaqda yaxşı sərbəst buraxılır.
Nəticə
HPMC içi boş kapsulun xüsusiyyətləri onun tətbiq sahəsini genişləndirmişdir.Bütün təbii məhsullardan tutmuş nəmə həssas və ya hiqroskopik tərkibə qədər, quru toz inhalyantları və bağırsaq örtüyü sahəsində də unikal tətbiqlərə malikdir.Qeyd etmək lazımdır ki, hazırda yerli və xaricdə bazarda olan HPMC içi boş kapsullar nisbətən yüksək oksigen keçiriciliyinə və jelatin içi boş kapsullara nisbətən bir qədər yavaş parçalanmaya malikdir, lakin onların bioavailability in vivo oxşardır [11], bu da tədqiqat və inkişafda nəzərə alınmalıdır.
Hamımızın bildiyi kimi, laboratoriya tədqiqatlarından, genişmiqyaslı eksperimentdən, sənaye istehsalından bazarın təşviqinə qədər uzun bir yol var.Buna görə də, uzun illər tədqiqat və inkişafdan sonra bitki mənşəli materiallardan hazırlanmış yalnız bir neçə içi boş kapsul məhsulu uğurla siyahıya alındı.1997-ci ildə capsugel, oral kapsul üçün yeni seçim təqdim edərək, ABŞ-da HPMC içi boş kapsul vcapstm siyahısında liderlik etdi.Hazırda dünyada HPMC içi boş kapsulların illik satış həcmi 20 milyardı ötüb və ildə 25% artır.
Göndərmə vaxtı: 06 may 2022-ci il