Kapsul qədim Misirdə yaranan dərmanların qədim doza formalarından biridir [1].Vyanada əczaçı olan De Pauli 1730-cu ildə səyahət gündəliyində xəstələrin ağrısını azaltmaq üçün dərmanların pis qoxusunu ört-basdır etmək üçün oval kapsullardan istifadə edildiyini qeyd etmişdir [2].100 ildən çox müddət sonra əczaçılar Joseph Gerard Auguste dublanc və Francois Achille Barnabe motors 1843-cü ildə dünyanın ilk jelatin kapsulunun patentini aldılar və sənaye istehsalına uyğunlaşmaq üçün onu davamlı olaraq təkmilləşdirdilər [3,4];O vaxtdan bəri içi boş kapsullara dair bir çox patentlər doğuldu.1931-ci ildə Parke Davis şirkətindən Artur Colton, içi boş kapsulun avtomatik istehsal avadanlığını uğurla layihələndirdi və istehsal etdi və dünyada ilk maşın istehsalı içi boş kapsul istehsal etdi.Maraqlıdır ki, indiyə qədər içi boş kapsul istehsal xətti yalnız Arturun dizaynı əsasında məhsulun keyfiyyətini və istehsalın səmərəliliyini artırmaq üçün davamlı olaraq təkmilləşdirilmişdir.
Hal-hazırda, kapsul səhiyyə və əczaçılıq sahəsində böyük və sürətli inkişaf etmiş və oral bərk preparatların əsas dozaj formalarından birinə çevrilmişdir.1982-ci ildən 2000-ci ilə qədər bütün dünyada təsdiqlənmiş yeni dərmanlar arasında sərt kapsul dozaj formaları yüksəliş tendensiyası göstərmişdir.
Şəkil 1 1982-ci ildən bəri yeni molekulyar dərmanlar kapsullar və tabletlər arasında müqayisə edilir
Əczaçılıq istehsalı və Ar-Ge sənayesinin inkişafı ilə kapsulların üstünlükləri, əsasən, aşağıdakı aspektlərdə daha çox tanındı:
1. Xəstə üstünlükləri
Digər dozaj formaları ilə müqayisədə sərt kapsullar dərmanların pis qoxusunu effektiv şəkildə örtə bilir və udmaq asandır.Müxtəlif rənglər və çap dizaynları dərmanların uyğunluğunu effektiv şəkildə yaxşılaşdırmaq üçün dərmanları daha tanınır edir.1983-cü ildə Avropa və Amerika səlahiyyətliləri tərəfindən aparılan sorğu göstərdi ki, seçilmiş 1000 xəstə arasında 54% sərt kapsullara, 29% şəkərlə örtülmüş qranullara, yalnız 13% tabletlərə, digər 4% isə dəqiq seçim etməmişdir.
2. Yüksək Ar-Ge Effektivliyi
2003-cü il hesabatında dərmanların tədqiqi və inkişafının dəyərinin 1995-ci ildən 2000-ci ilə qədər 55% artdığı və dərmanların tədqiqi və inkişafının orta qlobal dəyərinin 897 milyon ABŞ dollarına çatdığı vurğulanır.Hamımıza məlum olduğu kimi, dərman vasitələri nə qədər tez siyahıya alınsa, patentli dərman vasitələrinin bazar inhisar dövrü bir o qədər uzun olacaq və əczaçılıq müəssisələrinin yeni dərman gəlirləri xeyli artacaq.Kapsulalarda istifadə olunan köməkçi maddələrin orta sayı 4 idi ki, bu da tabletlərdəki 8-9 ilə müqayisədə xeyli azalmışdır;Kapsulların sınaq elementləri də daha azdır və metodun yaradılması, yoxlanılması və təhlilinin dəyəri tabletlərin təxminən yarısıdır.Buna görə də, tabletlərlə müqayisədə, kapsulların inkişaf müddəti tabletlərdən ən azı yarım il qısadır.
Ümumiyyətlə, dərmanların tədqiqi və inkişafı sahəsində yeni mürəkkəb qurumların 22%-i I faza klinik sınaqlarına daxil ola bilər, onlardan 1/4-dən az hissəsi III faza klinik sınaqlarından keçə bilər.Yeni birləşmələrin skrininqi mümkün qədər tez yeni dərman tədqiqat və inkişaf institutlarının xərclərini effektiv şəkildə azalda bilər.Buna görə də, dünya içi boş kapsul istehsalı sənayesi gəmirici sınaqları üçün uyğun olan preklinik kapsullar (pccaps) inkişaf etdirmişdir ®）； Klinik kapsul nümunələrinin istehsalı üçün uyğun olan dəqiq mikro doldurma avadanlığı (xcelodose)））））））））） geniş miqyaslı klinik sınaqlar üçün ®） Və Ar-Ge xərclərinin azaldılması və Ar-Ge səmərəliliyinin artırılmasını dəstəkləmək üçün məhsulların tam çeşidi.
Bundan əlavə, müxtəlif ölçülü 9 növdən çox kapsul var ki, bu da dərman dozasının dizaynı üçün çoxlu seçim imkanı verir.Hazırlıq texnologiyasının və müvafiq avadanlıqların inkişafı, həmçinin kapsulu suda həll olunmayan birləşmələr kimi xüsusi xüsusiyyətlərə malik daha çox birləşmələr üçün uyğun edir.Təhlil göstərir ki, yüksək məhsuldarlıqlı skrininq və kombinator kimyası nəticəsində əldə edilən yeni birləşmələrin 50%-i suda həll olunmur (20%) μ G/ml), həm maye ilə doldurulmuş kapsullar, həm də yumşaq kapsullar bu birləşmə preparatının ehtiyaclarını ödəyə bilər.
3. Aşağı istehsal maya dəyəri
Planşetlərlə müqayisədə, sərt kapsulların GMP istehsalı emalatxanası daha az texnoloji avadanlıq, yüksək yer istifadəsi, daha ağlabatan tərtibat, istehsal prosesində daha az yoxlama müddəti, daha az keyfiyyətə nəzarət parametrləri, daha az operator, çarpaz çirklənmə riskinin aşağı olması, sadə üstünlüklərə malikdir. hazırlıq prosesi, daha az istehsal prosesləri, sadə köməkçi materiallar və aşağı qiymət.Nüfuzlu mütəxəssislərin hesablamalarına görə, sərt kapsulların hərtərəfli dəyəri tabletlərdən 25-30% aşağıdır [5].
Kapsulların güclü inkişafı ilə, əsas köməkçi maddələrdən biri kimi içi boş kapsullar da yaxşı performansa malikdir.2007-ci ildə dünyada içi boş kapsulların ümumi satış həcmi 310 milyardı ötmüşdür ki, bunun da 94%-i jelatin içi boş kapsullardır, qalan 6%-i isə heyvan mənşəli olmayan kapsullardır ki, bunun da illik artım tempi hidroksipropil metilselülozun (HPMC) payına düşür. ) içi boş kapsullar 25%-dən çoxdur.
Heyvan mənşəli olmayan içi boş kapsulların satışındakı əhəmiyyətli artım, dünyada təbii məhsulların müdafiəsinin istehlak tendensiyasını əks etdirir.Məsələn, təkcə ABŞ-da “heç vaxt heyvan mənşəli məhsullar yeməmiş” 70 milyon insan var və ümumi əhalinin 20%-i “vegetarianlar”dır.Təbii konsepsiyaya əlavə olaraq, heyvan mənşəli olmayan içi boş kapsullar da özünəməxsus texniki xüsusiyyətlərə malikdir.Məsələn, HPMC içi boş kapsullar çox aşağı su tərkibinə və yaxşı möhkəmliyə malikdir və hiqroskopik və suya həssas olan məzmunlar üçün uyğundur;Pullulan içi boş kapsul sürətlə parçalanır və çox aşağı oksigen keçiriciliyinə malikdir.Güclü reduksiya edən maddələr üçün uyğundur.Fərqli xüsusiyyətlər müxtəlif içi boş kapsul məhsulları xüsusi bazarlarda və məhsul kateqoriyalarında uğur qazandırır.
İSTİFADƏLƏR
[1] La Wall, CH, 4000 illik əczaçılıq, əczaçılıq və müttəfiq elmlərin kontur tarixi, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, İnkişaf və İstehsal Xərclərinin Qiymətləndirilməsi: Planşetlərə qarşı Kapsugellər.Capsugel Kitabxanası
Göndərmə vaxtı: 06 may 2022-ci il